感染症というのは、細菌やウィルスなど有害な病原微生物が生体 内に浸入し、炎症性のいろいろな症状を起こす病気の総称です。 抗菌薬はこれらの有害微生物を殺菌するか、生活不能にし、感染 症の治療をする薬剤です。 【抗菌薬の作用部位と作用機序】 抗菌薬は人の細胞を傷つけずに細菌だけを選択して攻撃する作 用(選択毒性 selective toxicity)を持つ薬剤であり、細菌感染症の 治療には原因療法として抗菌薬の投与が不可欠となっています。 抗菌薬は細胞壁、細胞膜、細胞質、リボゾーム、核(核酸)などに 作用して、その合成あるいは機能を阻害することにより殺菌的あ るいは静菌的作用をもたらします。 1.細胞壁合成阻害 細胞が増殖するときに細胞壁の構成成分のペプチドグリカン(ム レイン、ムコペプチド、ムコポリマーともいう)が合成されますが、 この生合成を阻害して細胞壁を消失させ、細菌を溶菌、殺菌しま す。 細胞壁のペプチドグリカンの生合成過程は細胞質内(第一段階)、 細胞膜上(第二段階)、架橋形成反応(ペプチド鎖による相互結 合 最終段階)に分けられます。 この阻害作用を持つ抗菌薬には、ペプチドグリカン合成の初期 段階で阻害するもの(ホスホマイシン商品名:ホスミシンなど)と 架橋酵素郡の作用を抑制するもの(ペニシリン系商品名:バイシ リン、バカシル、ビクシリン、パセトシン、ヤマシリン、ユナシン、 セフェム系商品名:ケフレックス、ケフラール、セフゾン、トミロン、 バナンなど)があります。 2.細胞膜機能阻害 細胞膜は細菌の生命維持に必要な物質の透過を支配していま すが、この細胞膜を攻撃して選択的な透過性を変えてしまうと、 細胞内成分を放出し細菌は死滅します。この作用を持つ抗菌薬 にはペプチド系のコリスチン、ポリミキシンBなどがあります。 3.核酸合成阻害 細菌のリボ核酸(RNA)やデオキシリボ核酸(DNA)の合成を阻 阻害することにより遺伝情報が発現しにくくなり、蛋白合成が停 止されます。静菌的あるいは作用の強さにより殺菌的とされま す。これらの作用のある抗菌薬はニューキノロン系(商品名:タ リビット、クラビットなど)などがあります。 4.蛋白合成阻害 細菌の蛋白合成を抑制し、細菌の生育を抑制します。 細菌の蛋白合成はリボゾームのサブユニットに様々の調節因子 が関与しています。人の蛋白合成は80S(Sは超遠心法におけ る溶質の沈降速度の単位で、蛋白質の沈降係数は水溶液中で 1〜200Sの範囲にあります)リボゾームが主ですが、これらの 抗菌薬は70S系リボゾームに作用することで選択毒生を示すと されます。この作用を持つ抗菌薬にはテトラサイクリン系(商品 名:テラマイシン、レダマイシン、アクロマイシン、ミノマイシンなど) マクロライド系(商品名:エリスロシン、クラリス、ジョサマイシン、 リカマイシンなど)、アミノグリコシド系(商品名:カナマイシン、ゲ ンタシン、ストレプトマイシンなど)、クロラムフェニコール(商品 名:クロロマイセチン)などがあります。 5.葉酸合成阻害 細菌の代謝に必須である葉酸の構成成分のパラアミノ安息香酸 と化学構造が似ているため、これと競合して介入し、葉酸の生合 成を阻害します。薬剤が無くなると正常の機能に戻るので静菌的 作用とされています。人でも葉酸は必須の物質ですが、食事から 得られるので、細菌に対して選択毒性になります。 この作用を持つ抗菌薬にはサルファ剤(商品名:アプシード、ダイ メトンなど)があります。 |
耐性菌を作り出さないようにするために作用機序の異なる薬剤を同時に投与するのが有効との事。
抗生物質の話
大変為になります!